Neuropharmacology xuất hiện trong lĩnh vực khoa học vào đầu thế kỷ 20 vì các nhà khoa học cuối cùng đã có thể hiểu được cơ sở của hệ thần kinh và cách các dây thần kinh giao tiếp với nhau, trước khi phát hiện này, các loại thuốc đã được tìm thấy bằng cách nào đó đã chứng minh ảnh hưởng của tác dụng của nó đối với hệ thần kinh.
Năm 1930, các nhà khoa học Pháp bắt đầu nghiên cứu một hợp chất có tên là phenothiazine với mục đích và hy vọng tổng hợp một loại thuốc có thể chống lại bệnh sốt rét, tuy nhiên đây là một nỗ lực thất bại của khoa học. Tuy nhiên, nó đã được chứng minh là có tác dụng an thần với những tác dụng có lợi cho bệnh nhân mắc bệnh Parkinson.
Vào cuối những năm 1940, các nhà khoa học đã có thể xác định các chất dẫn truyền thần kinh như norepinephrine (liên quan đến sự co lại của các mạch máu, làm tăng nhịp tim và huyết áp). Dopamine (một chất mà sự thiếu hụt có trong bệnh Parkinson), serotonin (được biết đến với lợi ích của nó đối với bệnh trầm cảm) phát minh ra sự cố định điện thế vào năm 1949 và điện thế hoạt động thần kinh là những sự kiện lịch sử trong thần kinh học cho phép Các nhà khoa học nghiên cứu cách một tế bào thần kinh xử lý thông tin bên trong nó.
Phạm vi này rất rộng và bao gồm nhiều khía cạnh của hệ thần kinh từ thao tác của một tế bào thần kinh đơn lẻ đến toàn bộ các vùng của não, tủy sống và các dây thần kinh ngoại vi. Để hiểu rõ hơn về cơ sở phát triển thuốc, trước tiên cần phải hiểu cách thức các tế bào thần kinh giao tiếp với nhau.
Finalmente la neurología se basa en el estudio de como las drogas afectan la función celular en el sistema nervioso y los mecanismos neuronales en los que influye en el comportamiento, existen dos ramas principales de la neurología: conductual: se basa en el estudio de como las drogas afectan el comportamiento del ser viviente y molecular: involucra el estudio de las neuronas y sus interacciones neuroquímicas, con el propósito de crear drogas que beneficien el sistema neurológico del cerebro. Ambos campos se relacionan ya que se preocupan por las relaciones de los neurotransmisores, neurolépticos, neurohormonas, neuromoduladores, enzimas, entre otros.
